复杂注射剂开发由于具有较高的技术难度，转化效率和临床成功率较低，成为国内外创新药和仿制药开发的主要技术壁垒之一。

 

　　据笔者初步统计，FDA已批准至少35种脂质体、微球、纳米复杂注射制剂，目前已有多款产品进入中国，而且已有仿制药获批上市。在国内，复杂注射剂正成为具有更高药物开发技术水平制药公司的争夺场。

 

　　脂质体注射剂

 

　　脂质体是一种人工膜，主要由天然或合成的磷脂（如DLPC、DMPC、DPPC等）制备。药物装入囊泡中，随着脂质体的逐渐降解而缓慢释放。

 

　　国外多款产品已上市

 

　　1995年，FDA批准首款脂质体注射剂药物Doxil（盐酸多柔比星脂质体注射液），用于治疗卵巢癌、艾滋病相关的卡波西肉瘤和多发性骨髓瘤。与游离多柔比星相比，Doxil中的盐酸多柔比星脂质体由于长循环半衰期（45小时）和被动靶向性，显示出更强的疗效和更低的心脏毒性。此外，Doxil还能通过肿瘤部位增强的通透性和保留（EPR）作用靶向肿瘤。

 

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