赛生药业控股有限公司（“赛生药业”或“公司”，连同其附属公司，统称“集团”，股份代号：6600.HK）今日宣布，已与致力于开发精准肿瘤治疗药物的生物公司Tarveda Therapeutics,Inc.（“Tarveda”）达成合作与许可协议（“许可协议”），将作为Tarveda独家合作伙伴在大中华区（包括中国大陆、中国香港、中国澳门及中国台湾）开发、生产和商业化新型小分子偶联药物产品组合（“许可产品组合”）。该产品组合由磷脂酰肌醇3-激酶（“PI3K”）抑制剂、连接体与热休克蛋白90（“HSP90”）结合构成，目前处于临床前研究阶段。

此次合作是赛生药业与Tarveda继2020年3月就小分子偶联药物PEN-866签订大中华区独家许可协议后，再一次基于Tarveda的Pentarin®小分子偶联药物开发平台达成的产品开发和商业化合作。根据此次许可协议条款，赛生药业将向Tarveda支付一笔首付款，并有权对后者进行股权投资。Tarveda将有资格就开发、批准及商业销售关键阶段向赛生药业收取里程碑付款，以及根据许可产品组合在大中华区的销售净额收取特许权使用费。

PI3K信号通路是癌症中最常见的失调信号通路之一，与多种肿瘤发病相关。然而，由于其剂量限制性毒性，PI3K抑制剂药物的成功开发受限。HSP90属分子伴侣蛋白，在多种肿瘤（包括实体瘤）中存在过度表达与激活的现象。许可产品组合通过结合已激活的HSP90，将有效载荷——泛PI3K抑制剂——选择性地递送至实体瘤中，并通过连接体掩盖泛PI3K抑制剂的活性，直至其在肿瘤中获优先释放，从而进一步增强有效载荷的耐受性。

一项由Tarveda发表于2020年8月的临床前研究评估了装载泛PI3K抑制剂有效载荷的HSP90小分子偶联药物在实体瘤中的应用。其结果显示，许可产品组合展现出快速且持续的偶联物肿瘤积聚、深层通路抑制以及优于PI3K抑制剂本身的疗效。这些结果均表明，许可产品组合形成了一套卓越的肿瘤靶向药物递送机制，可以将有效载荷直接递送到肿瘤，并在不引起PI3K抑制剂常见不良反应——高血糖的同时，实现持续和深度的通路抑制。如果上述结果在临床试验中得到验证，则能够证明该方法具有提升PI3K抑制剂疗效的潜力，且可应用于多种常见肿瘤类型。

Tarveda总裁兼首席执行官Brian Roberts表示：“Tarveda十分高兴能够扩大与赛生药业的合作。我们双方已就PEN-866展开了紧密的合作，共同为患者探索新型的实体瘤疗法。赛生药业拥有丰富的产品开发、注册以及商业化经验，是我们可靠、杰出的合作伙伴。为此，我们快速推动将双方合作从PEN-866扩展至尚处临床前研究阶段的特许产品组合。”

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